Heroina została wynaleziona w 1874 roku przez C.R. Aldera Wrighta. Jako lek została zarejestrowana w 1898 roku i od tego czasu była stosowana w leczeniu wielu dolegliwości. W 1902 roku pojawiły się pierwsze informacje o możliwości uzależnienia się od heroiny, a w 1920 substancja ta trafiła na listę nielegalnych substancji w Stanach Zjednoczonych.